Technologia stopniowego uwalniania substancji czynnej na przykładzie tabletek witaminy C31 marca 2021

Dzięki zastosowaniu formy trójwarstwowej tabletki opartej na innowacyjnej technologii „3 W Multilayer Technology” uwalnianie składników następuje w różnym czasie i w różnych odcinkach przewodu pokarmowego.

autorka: dr n. farm. Arleta Matschay
Pracownia Farmacji Praktycznej, Katedra i Zakład Technologii Postaci Leku, Wydział Farmaceutyczny, Uniwersytet Medyczny im. K. Marcinkowskiego w Poznaniu

Aktualnie na rynku aptecznym posiadamy preparaty zawierające znane od lat substancje czynne (jako m.in. leki OTC, czy tzw. środki spożywcze specjalnego przeznaczenia żywieniowego, w tym suplementy diety), których producenci w celu zwiększenia efektu działania dokonują modyfikacji ich postaci. Zastosowanie różnorakich substancji pomocniczych lub odpowiednio prowadzony proces technologiczny stwarzają duże szanse na możliwość uzyskania innowacyjnych produktów mogących zapewnić lepsze wchłanianie zawartych w nich składników, np. witamin czy substancji mineralnych. Dokonanie modyfikacji w zakresie wytwarzanych tabletek ma na celu wywarcie korzystnego wpływu na szybkość, miejsce lub czas uwalniania substancji czynnej. Właściwości te są szczególnie istotne w przypadku np. tabletek o modyfikowanym uwalnianiu.

Badanie szybkości uwalniania jest jednym z parametrów charakteryzujących właściwości danego produktu oraz wpływa na jego jakość. Proces uwalniania z reguły poprzedza wchłanianie. Jest zatem związany z uzyskaniem wcześniej substancji w formie rozproszenia molekularnego (rozpuszczenie) i dalszemu wchłonięciu, np. w przypadku tabletek rozpadających się o niemodyfikowanym uwalnianiu. W przypadku substancji czynnych istotne jest także ich odpowiednie rozdrobnienie dające zwiększenie powierzchni kontaktowej i tym samym zwiększenie jej rozpuszczalności. Ponadto możliwe jest otrzymanie substancji czynnej w formie rozproszenia molekularnego, np. przez formowanie stałych rozproszeń (układy dwu- lub trzyskładnikowe zawierające substancję czynną i nośnik), co może pozytywnie wpływać na poprawę dostępności. Szybkość uwalniania przez rozpuszczanie oraz dyfuzję można modyfikować poprzez zastosowanie odpowiednich substancji pomocniczych.

W tabletkach o niemodyfikowanym uwalnianiu dodatek substancji pomocniczych w znaczący sposób nie wpływa na szybkość rozpuszczania substancji czynnej, choć udowodniono, że w niektórych wypadkach zmiana substancji pomocniczej lub przeniesienie jej np. z otoczki do rdzenia może korzystnie wpłynąć na profil uwalniania. Korzystny wpływ na profil uwalniania mogą mieć zastosowane procesy technologiczne, w wyniku których uzyskuje się preparaty o modyfikowanym uwalnianiu, np. w wyniku powlekania (powlekanie pośrednich form, np. granulatów lub peletek ze zróżnicowaniem grubości powłoczek, a następnie jego tabletkowanie), inkorporacji lub rozpuszczenia w nośniku, a także modyfikowania samej substancji. Proces technologiczny zostaje celowo zmieniony, aby uzyskać uwolnienie substancji leczniczej w innym miejscu czy czasie niż z postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu. Taki efekt można osiągnąć np. w przypadku postaci o przyspieszonym uwalnianiu dzięki zastosowaniu odpowiednich substancji pomocniczych, np. substancji rozsadzających czy w trakcie prowadzonego procesu technologicznego, np. liofilizacja, co zwiększa szybkość rozpuszczania substancji w miejscu jej podania.

Jedną z nowocześniejszych postaci tabletek są preparaty produkowane w oparciu o tzw. „3 W Multilayer Technology”, czyli innowacyjną technologię trójwarstwowej tabletki mającej zapewnić optymalne wchłanianie składników. Technologia ta oparta jest o stopniowe i trójfazowe uwalnianie składników i może być wykorzystana także do produkcji tabletek stosowanych w zakresie suplementacji witamin czy składników mineralnych. Efekt uzyskuje się dzięki uwalnianiu danego składnika z poszczególnych warstw w różnych odstępach czasowych stanowiących optymalny profil uwalniania. Dzięki takiemu opracowaniu formy trójwarstwowej tabletki opartej na innowacyjnej technologii uwalnianie składników następuje w różnych odcinkach przewodu pokarmowego.

Zaletę stopniowego i trójfazowego uwalniania wykorzystuje się między innymi do produkcji preparatów witaminowych, np. z witaminą C. Stopniowe i trójfazowe uwalnianie witaminy C z trójwarstwowej tabletki następuje w różnych odstępach czasowych. Każda warstwa zawiera optymalnie dobraną ilość substancji dla optymalnego jej wchłaniania. Należy ponadto podkreślić, że w celu właściwego rozpadu tabletki czy rozpuszczenia substancji w trakcie jej przyjmowania w formie doustnej zawsze powinno się stosować odpowiednią objętość płynu, a ponadto nie kruszyć i nie rozgryzać tabletki.

Witamina C (kwas askorbinowy) należy do witamin rozpuszczalnych w wodzie, a jej nadmiar z organizmu wydalany jest z moczem. Należy ona do witamin, których organizm nie jest w stanie samodzielnie syntezować ani magazynować, stąd konieczność regularnego jej dostarczania z pożywieniem lub prawidłowej suplementacji szczególnie w przypadku małej podaży wynikającej z diety. Dorosły mężczyzna potrzebuje 90 mg/dobę witaminy C, zaś kobiety 75 mg/dobę (więcej witaminy C potrzebują kobiety w ciąży i karmiące).* Dodatkowo trzeba podkreślić, że jej suplementacja jest przede wszystkim polecana u osób aktywnych fizycznie, narażonych na stres, czy palących tytoń. Witamina C jest konieczna dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, gdyż pomaga w funkcjonowaniu układu odpornościowego, jest pomocna w ochronie komórek przed stresem oksydacyjnym. Ponadto przyczynia się do prawidłowego metabolizmu energetycznego i zmniejszenia uczucia zmęczenia czy znużenia, a także pomaga w prawidłowej produkcji kolagenu w celu zapewnienia właściwego funkcjonowania naczyń krwionośnych i skóry. Stąd tak istotna jest jej suplementacja na prawidłowym poziomie, ale również jej stosowanie w postaci innowacyjnych produktów optymalizujących jej wchłanianie.

* „Normy żywienia dla populacji Polski i ich zastosowanie”, pod red. Mirosława Jarosza, Ewy Rychlik, Katarzyny Stoś, Jadwigi Charzewskiej; https://ncez.pl/upload/normy_zywienia_2020web.pdf

–––––––——————————————– REKLAMA ——————————————––––––––