Metamizol w farmakoterapii bólu i gorączki – co wiemy w 2020 roku?

W 2012 r. zidentyfikowano nowe metabolity metamizolu, co zmieniło zasadnicze podejście do stosowania leku w praktyce zarówno ambulatoryjnej jak i klinicznej. Dotyczy to nie tylko poszerzenia wskazań klinicznych, ale również nowych możliwości stosowania leku w leczeniu skojarzonym.

Metamizol jest wskazany zarówno w leczeniu bólu głowy, bólu w narządzie ruchu, a także w bólu trzewnym. Szczególnie skuteczność leku w bólu trzewnym jest elementem efektu plejotropowego metamizolu, lek oprócz działania analgetycznego realizowanego w licznych mechanizmach posiada także efekt rozkurczowy w stosunku do mięśniówki gładkiej. Ważny w praktyce jest także efekt przeciwgorączkowy metamiozlu. Metabolity metamizolu wykazują działanie hamujące syntezę prostaglandyn, głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenaz 1 oraz, 2 (COX-1, COX-2), a także hamowanie nocycepcji indukowanej przez substancję P. Co więcej, metamizol wykazuje dodatkowo wpływ na układ kanabinoidowy, a wpływ ten powoduje zarówno działanie przeciwbólowe jak i przeciwgorączkowe metamizolu i powoduje, że w przypadku gorączki jest to lek, który pomaga także wtedy, gdy inne antypiretyki są nieskuteczne. Stąd też efekt przeciwgorączkowy metamizolu jest najsilniejszy w grupie stosowanych leków z uwagi na fakt, że wynika on z działania leku na receptory kanabinoidowe, a wpływ na ośrodkową syntezę prostaglandyn jest tylko dodatkiem w tym względzie. Z kolei efekt rozkurczowy w stosunku do mięśniówki gładkiej jest realizowany poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny w strukturach ośrodkowego układu nerwowego oraz również poprzez wpływ na układ kanabinoidowy. Efekt rozkurczowy jest szczególnie istotny w sytuacji wykorzystywania leku w bólach kolkowych, pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu oraz w przypadku stosowania leku w bólach trzewnych (bóle w zakresie jamy brzusznej).

Warto zauważyć, że dzisiaj na rynku farmaceutycznym metamizol jest dostępny w postaci zarówno tabletek jak i saszetek z granulatem do rozpuszczenia w wodzie, co powoduje, że można zindywidualizować stosowaną terapię. Warto pamiętać, że granulat w saszetkach ma bardzo szybki początek działania, co nie jest bez znaczenia zarówno w leczeniu bólu jak i gorączki.

Metamizol wykazuje synergizm działania z NLPZ, paracetamolem oraz z analgetykami opioidowymi. Jest zalecany w leczeniu bólu zarówno ostrego, w tym także pourazowego, a także jest istotnym składnikiem leczenia złożonego w leczeniu bólu przewlekłego oraz w leczeniu bólu towarzyszącego chorobie nowotworowej.

Z uwagi na dostępne nowe dane o bezpieczeństwie stosowania metamizolu lek w leczeniu bólu oraz gorączki może być stosowany nie tylko w populacji pacjentów dorosłych, ale również w populacji pediatrycznej. Zmiana rejestracji metamizolu spowodowała, że lek ten możemy stosować także w najmłodszych populacjach pacjentów. A warto dodać, iż od czerwca tego roku metamizol dostępny jest także w postaci kropli doustnych.

W dostępnych z ostatnich lat badaniach kohortowych oraz badaniach obserwacyjnych uznaje się, że powikłanie, jakim jest agranulocytoza indukowana podaniem metamizolu, jest powikłaniem rzadkim, a jego częstość jest porównywalna z częstością tego powikłania indukowanego przez inne nieopioidowe leki przeciwbólowe. W przypadku stosowania metamizolu mamy do czynienia z niewielkim ryzykiem indukowania interakcji z innymi równocześnie stosowanymi lekami. Klinicznie istotna jest interakcja z cyklosporyną, toteż zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednoczasowo obydwa leki.

Jak już wspomniano, metamizol znajduje zastosowanie w leczeniu różnych postaci bólu, w tym także pochodzącego z jamy brzusznej, któremu towarzyszy często skurcz mięśniówki gładkiej i wówczas działanie przeciwbólowe zostaje uzupełnione efektem rozkurczowym leku. Metamizol wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu kolki nerkowej i żółciowej, w bólach towarzyszących chorobom narządu ruchu, a także w bólu zębów i bólach głowy z migreną włącznie. Wykazuje dodatkowo silny efekt przeciwgorączkowy realizowany w mechanizmach odmiennych od innych leków, co warunkuje jego skuteczność w przypadku konieczności szybkiego obniżenia wysokiej gorączki. Warto pamiętać, że najczęstszym błędem, jaki jest popełniany w praktyce, jest zamienne traktowanie w farmakoterapii bólu i gorączki metamizolu i paracetamolu.

Najistotniejsze różnice pomiędzy tymi lekami zebrano w tabeli 1.

Warto przypomnieć, że metamizol może być stosowany w leczeniu bólu i gorączki u pacjentów chorych na COVID-19.