Karwedilol – beta-bloker o wyjątkowych właściwościach3 stycznia 2019

shutterstock_290522672

Karwedilol, beta-bloker III generacji, dzięki swojemu plejotropowemu działaniu i szczególnym właściwościom terapeutycznym w pełni zasługuje na miejsce wśród leków, które zmieniły oblicze współczesnej kardiologii.

Należy również wspomnieć o antyarytmicznym działaniu karwedilolu, które zależy nie tylko od efektu adrenolitycznego, ale też od działania stabilizującego błonę komórkową (podobnie jak w przypadku leków antyarytmicznych klasy IA), wydłużenia okresu repolaryzacji poprzez hamowanie kanałów potasowych (jak klasa III) oraz blokowania kanałów wapniowych (jak klasa IV).

Karwedilol u pacjentów z niewydolnością serca
Według aktualnych zaleceń Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego (2016) należy zastosować beta-bloker u wszystkich stabilnych pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z obniżoną frakcją wyrzutową (klasa NYHA II i III) w celu zmniejszenia ryzyka hospitalizacji z powodu niewydolności serca i ryzyka zgonu, a także u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją skurczową LV oraz wywiadem przebytego zawału mięśnia serca w celu zapobiegania lub opóźniania wystąpienia niewydolności serca i przedłużania życia. Beta-blokery zaleca się również u chorych w IV klasie NYHA, jednak włączenie takiego leczenia wymaga szczególnej ostrożności.

Karwedilol był pierwszym lekiem, dla którego wykazano korzystny efekt u pacjentów w IV klasie NYHA w badaniu wieloośrodkowym (badanie COPERNICUS, wyniki opublikowane w 2002 r.; kryteria włączenia: IV klasa NYHA, frakcja wyrzutowa <25%; śmiertelność z wszystkich przyczyn w grupie 1156 osób leczonych karwedilolem była o 35% niższa niż w grupie 1133 pacjentów, którzy otrzymywali placebo). Karwedilol ma również dobrze udokumentowane korzystne działanie u pacjentów z pozawałową dysfunkcją lewej komory (badanie CAPRICORN). Co więcej, wykazano, że u chorych po zawale z LVEF ≤ 39% wcześnie wdrożone skojarzone leczenie karwedilolem i enarenalem powoduje większą korzyść w zakresie hamowania remodelingu lewej komory niż w przypadku zastosowania monoterapii ACE-inhibitorem (badanie CARMEN). Przeprowadzono również próbę porównania efektywności leczenia karwedilolem (dawka docelowa 2 x 25 mg) i metoprololem (winian, dawka docelowa 2 x 50 mg) u pacjentów w klasie NYHA II-IV, wykazując większą redukcję ryzyka zgonu u chorych leczonych karwedilolem (badanie COMET).

kardio

Podsumowanie
Karwedilol, beta-bloker III generacji o wielokierunkowym, w tym wazodylatacyjnym działaniu, stanowi cenną opcje w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, a zwłaszcza niewydolności serca.

Piśmiennictwo:
1. Górska D. Karwedilol – więcej niż ß-bloker. Farm Pol, 2009, 65: 780-787.
2. Fisker FY, Grimm D, Wehland M. Third-generation beta-adrenoceptor antagonists in the treatment of hypertension and heart failure. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015;117:5-14.
3. Gaciong Z. Narkiewicz K. Leki ß-adrenolityczne w terapii nadciśnienia tętniczego. Nadciśnienie Tętnicze, rok 2008, Suplement E.
4. Tykarski A. (red.). Biblioteka czasopisma Nadciśnienie Tętnicze, 2009, tom 1; Karwedilol.