Metamizol w farmakoterapii bólu i gorączki – State of Art 20158 marca 2015

shutterstock_220994167

Jednym z najczęściej stosowanych w warunkach polskich leków o działaniu przeciwbólowym przeciwgorączkowym oraz rozkurczowym jest metamizol. Zaliczany jest on do grupy nieopioidowych leków przeciwbólowych. W przeciwieństwie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) jest pozbawiony działania przeciwzapalnego, jednak jego efekt analgetyczny jest nieporównywalny z żadnym innym analgetykiem.

autor: dr n. med. Jarosław Woroń
Szpital Uniwersytecki w Krakowie,
Klinika Leczenia Bólu i Opieki Paliatywnej oraz Kliniczny Oddział Anestezjologii i Intensywnej Terapii Nr 1;
Zakład Farmakologii Klinicznej Katedry Farmakologii Wydziału Lekarskiego UJ CM Kraków

W 2012 r. zidentyfikowano nowe metabolity metamizolu, co zmieniło zasadnicze podejście do tosowania leku zarówno w praktyce ambulatoryjnej, jak i klinicznej. Dotyczy to przede wszystkim nowych możliwości stosowania leku w leczeniu skojarzonym. Metabolity metamizolu wykazują działanie hamujące syntezę prostaglandyn, głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenaz 1 oraz 2 (COX-1, COX-2), a także hamowanie nocycepcji indukowanej przez substancję P. Co więcej, metamizol wykazuje dodatkowo wpływ na układ kanabinoidowy, a wpływ ten powoduje zarówno działanie przeciwbólowe, jak i przeciwgorączkowe metamizolu. Stąd też jego efekt przeciwgorączkowy jest najsilniejszy w grupie stosowanych leków z uwagi na fakt, że wynika on z działania leku na receptory kanabinoidowe, a wpływ na ośrodkową syntezę prostaglandyn jest tylko dodatkiem w tym względzie. Z kolei efekt rozkurczowy w stosunku do mięśniówki gładkiej jest realizowany poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny w strukturach ośrodkowego układu nerwowego oraz również poprzez wpływ na układ kanabinoidowy. Efekt rozkurczowy jest szczególnie istotny w sytuacji wykorzystywania leku w bólach kolkowych, pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu oraz w przypadku stosowania leku w bólach trzewnych (bóle w obrębie jamy brzusznej). Warto zauważyć, że dzisiaj na rynku farmaceutycznym metamizol jest dostępny w postaci zarówno tabletek, jak i tabletek musujących, co powoduje, że można zindywidualizować stosowaną terapię. Warto pamiętać, że tabletki musujące mają bardzo szybki początek działania, co nie jest bez znaczenia zarówno w leczeniu bólu, jak i gorączki.

Metamizol wykazuje synergizm działania z NLPZ, paracetamolem oraz z analgetykami opioidowymi. Jest zalecany w leczeniu bólu ostrego, w tym także pourazowego, a także jest istotnym składnikiem leczenia złożonego w leczeniu bólu towarzyszącego chorobie nowotworowej. Wprawdzie w roku 2014 metamizol znalazł się w standardach opublikowanych w Austrii odnoszących się do leczenia bólu w populacji pediatrycznej, to w Polsce tabletki zawierające metamizol mogą być stosowane tylko u dorosłych. U dzieci metamizol w postaci roztworu do wstrzykiwań może być stosowany, ale tylko w przypadku ciężkiej, zagrażającej życiu gorączki, kiedy inne leki są nieskuteczne lub przeciw skazane.

W badaniach kohortowych z ostatnich lat oraz badaniach obserwacyjnych uznaje się, że powikłanie, jakim jest agranulocytoza indukowana podaniem metamizolu, jest powikłaniem rzadkim, a jego częstość jest porównywalna z częstością tego powikłania indukowanego przez inne nieopioidowe leki przeciwbólowe. W przypadku stosowania metamizolu mamy do czynienia z niewielkim ryzykiem indukowania interakcji z innymi równocześnie stosowanymi lekami. Klinicznie istotna jest interakcja z cyklosporyną, toteż zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących obydwa leki w tym samym czasie.