Krople oczne w praktyce17 marca 2015

shutterstock_98549414

Krople okulistyczne są substancjami działającymi miejscowo i ich penetracja oraz działanie niepożądane w stosunku do innych organów niż oko jest niewielkie. Należy jednak zawsze zebrać dokładny wywiad dotyczący chorób ogólnych pacjenta oraz aktualnie stosowanych przez niego leków.

autor: Anna Karasińska-Kłodawska
lekarz okulista, Wrocławskie Centrum Okulistyczne

Leki okulistyczne stanowią jedną z najważniejszych i najbardziej rozwiniętych obszarów technologii farmaceutycznej. Głównym obszarem zainteresowania naukowców jest dziś problem niskiej biodostępności substancji leczniczej po aplikacji leku do gałki ocznej. Wynika on z budowy anatomicznej oka, niskiej transparentności rogówki, lipofilności nabłonka rogówki, jak również z metabolizmu oraz procesów enzymatycznych pomiędzy lekiem, a białkami zawartymi w filmie łzowym. Czynnikami mającymi wpływ także na dystrybucję leku są mechanizmy obronne gałki ocznej, takie jak mruganie, łzawienia, przepływ substancji przez przewód nosowo-łzowy oraz mała objętość worka łzowego wynosząca 30 µl[1, 2].

Pierwotnym celem rozwoju technologii leków okulistycznych było osiągnięcie wymaganego stężenia leku w miejscu podania i utrzymania go odpowiednio długo, by zmniejszyć częstość jego aplikacji. Jedną z pierwszych modyfikacji konwencjonalnych form leków okulistycznych było wprowadzenie do formuły polimerów, dzięki którym wydłużył się czas kontaktu składnika czynnego z powierzchnią rogówki i zwiększyła zarazem jego biodostępność. Wprowadzono również tzw. „substancje pomocnicze” zawierające składniki chelatujące, środki powierzchniowo czynne oraz cyklodekstryny, dzięki którym zwiększa się rozpuszczalność, przepuszczalność i biodostępność kropli okulistycznych. Leki o małych lipofilnych cząsteczkach są przepuszczalne przez rogówkę, zaś leki zbudowane z cząsteczek hydrofilnych są wchłaniane przez spojówkę i twardówkę[1, 3].

  • Krople okulistyczne są dostępne w postaci roztworów wodnych, olejowych, emulsji i zawiesin jednego lub kilku składników aktywnych. Powinny być przechowywane w warunkach względnie sterylnych. Optymalne pH kropli do oczu wynosi 7,4. Zbyt niskie lub za wysokie pH powodować może dyskomfort, podrażnienie i zaczerwienienie oczu, co przy jednoczesnym pocieraniu gałek ocznych przez pacjenta zmniejsza biodostępność leku[1].
  • Aby zminimalizować działanie ogólne, leku należy ucisnąć woreczek łzowy przez 1-2 minuty. Ważne jest, aby upewnić się, czy pacjent zapoznał się z metodą aplikacji kropli do oczu. Technika zalecana przez lekarzy okulistów polega na kropieniu kropli w odległości 4-5 cm od oka pośrodku w załamek powieki dolnej, tak aby nie dotknąć gałki ocznej końcówką butelki. Ułatwieniem aplikacji może być także zmiana pozycji kropienia, np. horyzontalne ułożenie pacjenta, podawanie leku przed lustrem lub używanie dozowników do kropli. Zalecane jest zachowanie ok. 5 minut odstępu pomiędzy kolejnymi zakropieniami.
  • Krople nie powinny być otwarte dłużej niż 3 tygodnie lub zgodnie z zaleceniami producenta. Po tym okresie należy je wyrzucić. Dawkowanie kropli zależy od wskazań, z powodu których zostały zalecone przez lekarza okulistę. Należy poinformować pacjenta, aby samowolnie nie odstawił kropli bez uprzedniej konsultacji z lekarzem okulistą. Wyjątkiem mogą być sytuacje, kiedy po zastosowaniu kropli pojawią się działania niepożądane, np. zadrażnienie worka spojówkowego, ból oczu, światłowstręt, świąd oczu oraz inne objawy skutków ubocznych wspomniane na ulotce leku.
  • Ważne jest, aby pacjent przechowywał krople w czystych warunkach i zamykał lek po każdym jego otwarciu (zakręcał buteleczkę). Dbałość o higienę rąk podczas użytkowania kropli także jest ważna, gdyż zmniejsza możliwość ewentualnej infekcji gałki ocznej. Niezwykle istotną informacją jest to, iż przepisane krople są tylko dla jednego, danego pacjenta (dotyczy to głównie kropli antybiotykowych) i nikt inny z rodziny nie może ich jednocześnie użytkować.