Leki przeciwhistaminowe – bezpieczeństwo stosowania u dzieci22 kwietnia 2013

leki-przeciwhistaminowe-bezpieczenstwo-stosowania-u-dzieci

O bezpieczeństwie stosowania leków przeciwhistaminowych (LP) decyduje występowanie działań ubocznych, zwłaszcza niepożądanych. Największym ryzykiem obarczone są leki przeciwhistaminowe I generacji. Leki II generacji cechuje dobry profil bezpieczeństwa, co pozwala na ich stosowanie w wielu grupach wiekowych, w tym u najmłodszych dzieci. Dlatego małym pacjentom w 1. r.ż. należy podawać doustne leki II generacji w postaci syropu.

W badaniach toksyczności udokumentowano bezpieczeństwo stosowania u dzieci zwłaszcza II generacji LP. Niektóre LP, zwłaszcza nowych generacji, cechują się hamowaniem kanałów potasowych (niekorzystne działania kardiologiczne), oddziałując na glikoproteinę P (transport leków, funkcja włókien mięśnia sercowego). Takich działań niepożądanych są jednak pozbawione leki nie podlegające metabolizmowi w wątrobie, np. desloratadyna, aktywny metabolit loratadyny.

Celem podania LP jest blokowanie puli receptorów (rH1), zwłaszcza w narządach docelowych, zaangażowanych w występowanie reakcji alergicznej. Bezpieczeństwo ich podania zależy wobec tego nie tylko od selektywności oddziaływania na receptor, ale też jego lokalizacji.

Wiele LP I generacji blokuje rH1 OUN, co odpowiada za jeden z najczęściej zgłaszanych objawów niepożądanych – sedację. Działanie ośrodkowe może być jednak wyrażone w zróżnicowany sposób.

Rola histaminy w OUN nie jest w pełni znana – może mieć wpływ na próg odczuwania bólu, przepływ mózgowy, funkcję przysadki i inne. Leki przeciwhistaminowe mogą wpływać niekorzystnie na koncentrację uwagi, koordynację wzrokowo-ruchową, co dla pacjenta w wieku rozwojowym może przekładać się na tempo rozwoju psychoruchowego czy postępy szkolne.

Najwięcej danych dotyczących sedatywnego działania udokumentowano wobec leków I generacji – u dzieci leczonych ketotifenem obserwowano pogorszenie koncentracji uwagi, wzmożony apetyt i przyrost masy ciała. Najmniej działań tego typu dotyczy desloratadyny, której aktywność farmakodynamiczna jest 2,5 do 4 razy większa niż loratadyny (badania u zwierząt).

Ważnym aspektem praktycznym jest stosowanie LP u najmłodszych dzieci. Chociaż wobec leków I generacji znaczna część preparatów jest rejestrowana w stosunkowo niskich granicach wieku (np. ketotifen można wprowadzić już od 7. miesiąca życia), większość tych rejestracji opartych była na przesłankach teoretycznych.

U dzieci w pierwszym roku życia bezpieczniejsze jest zatem stosowanie LP II generacji – np. desloratadyny, gdyż ich rejestracja dla tego wieku chorych wynika z przeprowadzonych badań. Ocenę bezpieczeństwa desloratadyny przeprowadzono bowiem z uwzględnieniem grupy najmłodszych dzieci, już od 6. miesiąca życia.