Analiza porównawcza toksyczności środków konserwujących w preparatach okulistycznych7 maja 2014

shutterstock_171529241

Oko to organ niezwykły zasługujący na szczególną uwagę nie tylko ze względów sensorycznych umożliwiających widzenia, a co za tym idzie komunikacje i zdobywanie informacji, ale również farmakologicznie.

Preparaty okulistyczne – ich specyfika

Oko jest oddzielone od krążenia ogólnego trzema barierami:

  • krew-siatkówka
  • krew-ciecz wodnista
  • krew-ciało szkliste

Ma to duże znaczenie farmakokinetyczne, ponieważ istotnie ogranicza dostęp różnych substancji chemicznych znajdujących się w krążeniu ogólnym do oka, ale również przejście z głębszych struktur oka do krążenia ogólnego. Należy zauważyć, że leki podane miejscowo, dospojówkowo, mogą docierać do krążenia ogólnego bez większych ograniczeń poprzez przewód nosowo-łzowy (ductus nasolacrimalis) i przewód pokarmowy, jeżeli są oporne na kwas solny i nie ulegają efektowi pierwszego przejścia. Biorąc pod uwagę anatomie i fizjologie oka, nowoczesne technologie oferują obecnie wiele ciekawych systemów aplikacji i dystrybucji leku w oku. Leki w okulistyce stosowane są w celach terapeutycznych lub diagnostycznych. Terapeutycznie – zazwyczaj w celu zwalczania różnego rodzaju infekcji, począwszy od bakteryjnych, wirusowych, ale również grzybiczych i pasożytniczych. Kolejną grupą leków stosowanych w okulistyce są preparaty działające na układ wegetatywny, receptory adrenergiczne i cholinergiczne, zazwyczaj w terapii jaskry. Leki te są stosowane również w celach diagnostycznych (jak cholinolitik krótko działający homatropina lub tropikamid). Co do postaci farmaceutycznych stosowanych preparatów w okulistyce, ze względów praktycznych dominuje aplikacja miejscowa. Najbardziej popularną postacią leków okulistycznych nadal są krople do oka. Jednak ze względu na ich krótki czas kontaktu z powierzchnią gałki ocznej dąży się do udoskonalania form leku oraz wprowadzania nowych rozwiązań. W tym kontekście roztwory wodne o zwiększonej lepkości (osmolarności), roztwory olejowe jak i zawiesiny są stosowane w celu wydłużenia kontaktu substancji aktywnej z powierzchnia oka (w tym z rogówką), co zazwyczaj zwiększa biodostępność takich substancji. Polimery rozpuszczalne w wodzie regulują osmolarność i mogą przyczynić się do zmiany konsystencji leku od gęstszych kropli do hydrożelu. Naturalnie gęstość takiego preparatu nie może przekroczyć odpowiedniej granicy, aby nie doprowadzić do zaczopowania odpływu łez [maksymalna 20 mPa-s (mili Pascal sekunda)]. Niezmiernie ważnym problemem w okulistyce przy stosowaniu leków miejscowych, pomimo postępu technologii i poprawy biodostępności, jest jałowość preparatów przy przewlekłym stosowaniu leku, nie tylko pierwotna, w samym opakowaniu, ale i wtórna, w trakcie stosowania leku, już po jego otwarciu i aplikacji w warunkach nieaseptycznych.

Prześlij dalej